亚磺酸合成

金融界2024年4月10日消息，据国家知识产权局公告，江西同和药业股份有限公司申请一项名为“一种阿普昔腾坦的制备方法以及中间体“，公开号CN117843580A，申请日期为2024年1月。

专利摘要显示，本发明涉及有机化学技术领域，提供了一种阿普昔腾坦或其盐的制备方法以及中间体。本发明以式C所示结构或其盐为原料，与苯亚磺酸钠进行磺化反应后得到式G所示结构的化合物或其盐，式G所示结构的化合物或其盐与式B所示结构的化合物进行取代反应，生成式H所示结构的化合物或其盐，最后与磺酰胺进行反应得到阿普昔腾坦(Aprocitentan)或其盐。本发明巧妙的用廉价易得的苯亚磺酸钠代替氟化试剂，利用苯砜基的反应活性合成Aprocitentan，原料易得，成本更低，收率更高，避免了反应中生成的氟副产物，避免了工业生产中反应釜被氟试剂腐蚀，特别适合工业化生产。

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