脂肪酸合成过程图解

智通财经APP讯，歌礼制药-B(01672)发布公告，同类首创、每日一次、口服脂肪酸合成酶 (FASN)抑制剂ASC40 (Denifanstat)治疗痤疮II期临床试验达到主要及关键次要终点。

ASC40是一种口服、选择性小分子FASN抑制剂。ASC40治疗痤疮的机制是：(1)通过抑制人皮脂细胞的脂肪酸从头合成(DNL)，直接抑制面部皮脂生成;和(2)通过减少细胞因子分泌和Th17分化来抑制炎症。

该项II期研究是一项在中国开展的随机、双盲、安慰剂对照、多中心的临床试验，旨在评估ASC40治疗中度至重度痤疮患者的安全性和有效性。入组的180名患者被按照1:1:1:1的比例随机分配进入三个活性药物组和一个安慰剂对照组，并接受每日一次口服ASC40(25毫克、50毫克或75毫克)或安慰剂治疗，为期12 周，其中179名患者至少服用了一次ASC40或安慰剂。

ASC40在口服12周、每日一次的所有剂量下的安全性和耐受性良好。25毫克(1级 = 28.9%;2级 = 20.0%)、50毫克(1级 = 36.4%;2级 = 11.4%)、75毫克(1级 = 44.4%;2级 = 17.8%)ASC40和安慰剂(1级 = 35.6%;2级 = 13.3%)的试验药物相关不良事件发生率相当。在所有治疗组中，与试验药物相关的最常见的不良事件是眼睛干涩，其发生率在25毫克(1级 = 17.8%;2级 = 6.6%)、50毫克(1级 = 22.7%;2级 = 2.3%)、75毫克(1级 = 15.5%;2级 = 11.1%)ASC40和安慰剂(1 级 = 28.9%;2级 = 6.6%)中相似。无与ASC40相关的3级和4级不良事件，且无与 ASC40相关的严重不良事件。无死亡病例报告。

根据疗效和安全性评估，口服50毫克，每日一次为III期临床试验的推荐剂量，该 III期临床试验预计将于2023年下半年启动。仍在进行评估另外两种剂量是否为III 期试验的剂量。

在此前开展的治疗非酒精性脂肪性肝炎(NASH)患者的IIa期临床试验中，50毫克 ASC40，口服、每日一次、用药12周后，61%的患者显示出具有临床意义和统计学上显著的肝脏脂肪降低。此外，在第12周还观察到统计学上显著的相对基线的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和谷丙转氨酶(ALT)╱丙氨酸转氨酶 (AST)的降低 。

痤疮是全球第八大常见疾病，影响全球超过6.4亿人 。与口服药物相比，外用疗法的依从性更低：据估计，约有30%至40%的患者不能遵医嘱完成外用治疗3 。目前，有效的口服痤疮药物主要是异维A酸，其可能会导致许多严重的不良事件，如肝毒性、听力障碍和抑郁症等。ASC40有望成为同类首创、每日一次、疗效显著、患者依从性高、安全性好的口服痤疮药物。

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龚郊肤2218帮忙列举一下饱和脂肪酸的合成和贝塔氧化的异同
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