pka磷酸化
近日，齐鲁制药治疗膀胱过度活动症（OAB）药物米拉贝隆缓释片获得国家药品监督管理局批准上市，并视同通过一致性评价。截至目前，齐鲁制药共有155个产品通过或视同通过一致性评价，其中54个为国内首家。
米拉贝隆是一种β3肾上腺素受体激动剂，通过作用于储尿期逼尿肌上的β3AR来抑制自主收缩，从而介导增加膀胱顺应性和延迟排尿反射；也可通过激活第二信使环磷酸腺苷（cAMP），再激活PKA，进而磷酸化细胞内关键的靶蛋白，导致平滑肌松弛，最终缓解OAB。本品是近30年来国内外获批的首个新作用机制的OAB治疗药物，不仅可以单用，还可以与现有OAB治疗药物联合给药，为患者提供了多样的治疗选择。临床应用证实，米拉贝隆单用或和索利那新联用治疗OAB的疗效和安全性良好，该品单药使用疗效与当前临床使用最广泛的药物索利那新相当，与索利那新联用，疗效还会得到显著提升。且米拉贝隆耐受性好，不良反应发生率低，长期用药的情况下，中断治疗后发生的不良反应较索利那新更少。
在米拉贝隆缓释片的研发过程中，齐鲁制药研发人员面对技术、工艺、生产、质量等诸多难题，不断攻坚克难，解决研发和生产中的多个难点。齐鲁制药米拉贝隆缓释片采用亲水凝胶骨架型缓释结构，药物随着骨架结构的溶蚀而逐步释放， 10-12小时释放完全，能有效降低血液内药浓度波动幅度，并使血药浓度长时间维持在治疗区间，相比速释剂型更有利于疾病的治疗。另外，本品还采用了满足FDA要求的进口原辅料及包材，产品质量符合中美要求，并在国内外同步通过了人体临床试验，充分保证了自制品与原研品的质量一致、临床等效。齐鲁制药米拉贝隆缓释片的获批上市，将为患者提供更多的用药选择。
（刘星宇）
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