复极化是什么离子内流
①去极化肌松药:琥珀胆碱
②非去极化肌松药
短时效:米库氯铵
中时效:维库溴铵 阿曲库铵等
长时效:泮库溴铵 哌库溴铵等
霍夫曼(Hofmann)消除,即在生理pH和常温下通过盐基催化自然分解,是单纯的化学反应。
具有霍夫曼消除的:阿曲库铵;顺式阿曲库铵
ED95:在N2O、巴比妥类和阿片类药平衡麻醉下肌松药抑制单刺激肌颤搐95%的药量
去极化阻滞(I相阻滞):妨碍复极化
→长时间阻滞
→发展为非去极化阻滞(II相阻滞:脱敏感阻滞)→肌松弛恢复延迟
临床主要作为全身麻醉辅助用药(避免深麻醉)
亦用于:
① ↓气管插管中的喉肌痉挛
② 防止某些诊断操作引起的肌肉痉挛(如食管镜检查)
③ 骨关节脱位和骨折的整复
④ 胸外、神外手术中进行控制性通气
⑤ 控制破伤风患者的肌痉挛等
作用位点:α蛋白亚基的ACh结合部位
1. 竞争性阻滞:
1)受体上ACh结合部位被非去极化肌松药(N2受体阻断药)结合→构型不改变→离子通道不开放→不产生去极化→阻断N-M兴奋性传递→松弛。
2)阻滞ACh与受体结合。
去极化型药(N2受体激动药)正好相反(持久去极化—肌颤,不能对Ach起反应)。 持久去极化—I相阻滞;不能对Ach起反应—II相阻滞/脱敏感→肌张力恢复延迟
2. 非竞争性阻滞:
离子通道阻滞和脱敏感阻滞
1) 药物阻塞离子通道→影响离子流通→终板膜不能去
极化。
① 关闭型阻滞:药物阻塞在离子通道口部,离子通道
关闭时即可发生。
② 开放型阻滞:激动药激活开放离子通道后,药物进
入通道内,发挥阻滞效应。作用强弱与通道开放的多少和开放的频率有关。
2)脱敏感阻滞(去极化肌松药II相阻滞):
受体对激动药开放离子通道的作用不敏感。
3. 作用接头外和接头前ACh受体
1)接头外受体:存在于接头后膜以外肌纤维膜上
正常人数量很少,但在肌纤维失去N支配等病理情况→受体大量合成。
去极化肌松药致大面积肌纤维膜去极化→大量K+
外流→高K+。
2)接头前膜受体:
非去极化肌松药作用于前膜受体→影响正反馈机制→减缓ACh向释放部位运转→ACh释放↓→肌张力↓(衰减)。
1. 作用强、起效快、时效短、恢复快
2. 无蓄积、毒性低
3. 无组胺释放、心血管及其它不良反应
4. 消除不依赖肝肾功能
5. 代谢产物不再具有药理效应
6. 阻滞性质为非去极化肌松药
7. 能为抗胆碱酯酶药拮抗
临床应用
①内窥镜检查:气管镜、食道镜
②气管内插管,或成人短时外科手术辅助麻醉。
本药清醒时可引起强烈窒息感,需在硫喷妥钠静脉麻醉后再用
不良反应
1.II相阻滞
去极化阻滞(I相阻滞):妨碍复极化→长时间阻滞发展为非去极化阻滞(II相阻滞:脱敏感阻滞)→肌松弛恢复延迟
重症肌无力、电解质紊乱、血浆胆碱酯酶异常者易发生II相阻滞。
伍用某些药物如利多卡因、恩氟烷等、应↓用量,否则发生率↑。
2.心律失常
3.高钾血症
持续去极化,K+外流→血钾↑
大面积烧伤、软组织损伤、破伤风、脊髓或神经损伤等、多原性血管硬化症等也可引起血钾↑ ,故应禁用琥珀胆碱
4.肌束收缩→可使眼内压、胃内压升高、肌痛。
5. 颅内压升高
6. 恶性高热
7. 类过敏反应
肌松药的拮抗药①抗胆碱酯酶药
快效→依酚氯铵\t\t
中效→新斯的明\t\t
长效→吡斯的明
②钾通道阻滞药→4-氨基吡啶
作用于接头前膜→阻滞K+外流→延长动作电位→Ca2+内流↑→ACh释放↑
上急叛4793动作电位Na内流时 K外流么. -
危志玲17811779741 ______[答案] 有.动作电位包括去极化和复极化.去极化以Na离子内流为主,复极化以K离子外流为主. 应该是这样,
上急叛4793刺激蛙坐骨神经到腓肠肌收缩,叙述其中发生了哪些变化?其机理如何? -
危志玲17811779741 ______[答案] 极化——去极化——反极化——复极化——极化 先是K离子外流,然后Na离子内流 即:正常情况下(静息),神经细胞对K+通透性较高,对Na+通透性较低.(K+通道开放,Na+通道关闭).K+在细胞内浓度大于细胞外,产生向外渗透的趋势(势能...
上急叛4793关于神经冲动的产生(高中生物) -
危志玲17811779741 ______ ①钾离子不是一直外流 ②钠离子是靠神经纤维膜上的载体蛋白主动运输,运输到外界的 ③是靠载体蛋白的协助扩散流入神经纤维的
上急叛4793动作电位和局部电位的区别 -
危志玲17811779741 ______ 动作电位和局部电位的区别: 动作电位是指可兴奋细胞受到刺激时在静息电位的基础上产生的可扩布的电位变化过程.动作电位由峰电位(迅速去极化上升支和迅速复极化下降支的总称)和后电位(缓慢的电位变化,包括负后电位和正后电位)...
上急叛4793心肌细胞动作电位产生过程中各离子通道的作用及特点 -
危志玲17811779741 ______[答案] 动作电位分为5期 0期去极化 钠离子内流 1期快速复极化初期 钾离子外流 2期平台期 钙离子和钾离子外流 3期是 快速复极化末期 钾离子外流 4期 静息期 离子泵的主动转运
上急叛4793静息电位 动作电位与钾离子外流 钠离子内流关系是什么 -
危志玲17811779741 ______ 当从动作电位恢复到静息电位时,需要排Na+吸k+,此时是逆着浓度梯度的,就需要消耗ATP,是主动运输,这也是我们经常看到的钾钠泵.静息时,钾离子外流,电位是内负外正.钾离子外流后,膜内的钾离子多.同理,兴奋时,钠离子内流,电...
上急叛4793心室肌细胞动作电位的全程分为哪几期离子基础是什?心室肌细胞动作电
危志玲17811779741 ______ 心室肌细胞动作电位分为五期,由除极化过程和复极化过程所组成的,其机制简单的归纳如下: 1:0期(除极过程)——心室除极过程,膜电位由原来的静息电位变成了动...
上急叛4793必修三生物复极化反极化问题
危志玲17811779741 ______ 你的想法有点问题. 给你理一下: 本来膜电位是内负外正,叫极化. 当某种原因引起膜上的钠离子通道开放的时候,钠从高浓度,高电势的外面跑到细胞里面,细胞内正电荷多了,细胞内电位开始提升,这叫去极化, 当细胞内外电位等于0的...
上急叛4793反极化是钠离子内流还是钾离子外流?钠离子只能内流钾离子只能外流, -
危志玲17811779741 ______[答案] ,不对,生物里,在反射弧中,静息电位时钾离子外流,兴奋时钠离子内流.当《主动运输》时,钾离子也可以内流'''
上急叛4793静息电位时钠离子通道关闭吗? -
危志玲17811779741 ______ 正常情况下神经细胞内钾离子浓度高于细胞外,静息电位是由于钾离子易化扩散导致膜外呈正电位,也就是所谓的外正内负,此时细胞膜对钠离子通透性是很低的.此状态是极化,神经细胞受到刺激之后钠离子通道大量开放,导致膜外大量的钠...