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复极化是什么离子内流

来源:baiyundou.net   日期:2024-08-27
药物分类


①去极化肌松药:琥珀胆碱

②非去极化肌松药

短时效:米库氯铵

中时效:维库溴铵   阿曲库铵等

长时效:泮库溴铵   哌库溴铵等


几个名词


霍夫曼(Hofmann)消除,即在生理pH和常温下通过盐基催化自然分解,是单纯的化学反应。

具有霍夫曼消除的:阿曲库铵;顺式阿曲库铵 

ED95:在N2O、巴比妥类和阿片类药平衡麻醉下肌松药抑制单刺激肌颤搐95%的药量

去极化阻滞(I相阻滞):妨碍复极化

→长时间阻滞

→发展为非去极化阻滞(II相阻滞:脱敏感阻滞)→肌松弛恢复延迟


骨骼肌松弛药的临床应用


临床主要作为全身麻醉辅助用药(避免深麻醉)

亦用于:

①   ↓气管插管中的喉肌痉挛

② 防止某些诊断操作引起的肌肉痉挛(如食管镜检查

③  骨关节脱位和骨折的整复

④  胸外、神外手术中进行控制性通气

⑤  控制破伤风患者的肌痉挛等


肌松药的作用机制


作用位点:α蛋白亚基的ACh结合部位

1. 竞争性阻滞:

   1)受体上ACh结合部位被非去极化肌松药(N2受体阻断药)结合→构型不改变→离子通道不开放→不产生去极化→阻断N-M兴奋性传递→松弛。

   2)阻滞ACh与受体结合。

         去极化型药(N2受体激动药)正好相反(持久去极化—肌颤,不能对Ach起反应)。 持久去极化—I相阻滞;不能对Ach起反应—II相阻滞/脱敏感→肌张力恢复延迟


2. 非竞争性阻滞:

    离子通道阻滞和脱敏感阻滞

1) 药物阻塞离子通道→影响离子流通→终板膜不能去

       极化。

    ① 关闭型阻滞:药物阻塞在离子通道口部,离子通道

         关闭时即可发生。

    ② 开放型阻滞:激动药激活开放离子通道后,药物进

         入通道内,发挥阻滞效应。作用强弱与通道开放的多少和开放的频率有关。

 2)脱敏感阻滞(去极化肌松药II相阻滞):

       受体对激动药开放离子通道的作用不敏感。

3. 作用接头外和接头前ACh受体

    1)接头外受体:存在于接头后膜以外肌纤维膜上

      正常人数量很少,但在肌纤维失去N支配等病理情况→受体大量合成。

      去极化肌松药致大面积肌纤维膜去极化→大量K+

外流→高K+。

   2)接头前膜受体

   非去极化肌松药作用于前膜受体→影响正反馈机制→减缓ACh向释放部位运转→ACh释放↓→肌张力↓(衰减)。 


理想的肌松药应具备的条件


    1.  作用强、起效快、时效短、恢复快

 2.  无蓄积、毒性低

    3.  无组胺释放、心血管及其它不良反应

    4.  消除不依赖肝肾功能

    5. 代谢产物不再具有药理效应

    6. 阻滞性质为非去极化肌松药

 7. 能为抗胆碱酯酶药拮抗


去极化肌松药和非去极化肌松药的对比



琥珀胆碱的临床应用和不良反应


临床应用

①内窥镜检查:气管镜、食道镜

②气管内插管,或成人短时外科手术辅助麻醉。

本药清醒时可引起强烈窒息感,需在硫喷妥钠静脉麻醉后再用


不良反应

1.II相阻滞

去极化阻滞(I相阻滞):妨碍复极化→长时间阻滞发展为非去极化阻滞(II相阻滞:脱敏感阻滞)→肌松弛恢复延迟

重症肌无力、电解质紊乱、血浆胆碱酯酶异常者易发生II相阻滞。

伍用某些药物如利多卡因、恩氟烷等、应↓用量,否则发生率↑。 

2.心律失常

3.高钾血症

持续去极化,K+外流→血钾↑

大面积烧伤、软组织损伤、破伤风、脊髓或神经损伤等、多原性血管硬化症等也可引起血钾↑ ,故应禁用琥珀胆碱

4.肌束收缩→可使眼内压、胃内压升高、肌痛。

5. 颅内压升高

6. 恶性高热

7. 类过敏反应

肌松药的拮抗药


①抗胆碱酯酶药

快效→依酚氯铵\t\t

中效→新斯的明\t\t

长效→吡斯的明


②钾通道阻滞药→4-氨基吡啶

作用于接头前膜→阻滞K+外流→延长动作电位→Ca2+内流↑→ACh释放↑


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上急叛4793动作电位Na内流时 K外流么. -
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上急叛4793必修三生物复极化反极化问题
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上急叛4793静息电位时钠离子通道关闭吗? -
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(编辑:自媒体)
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